Форма выпуска: таблетки по 0.2г в упаковке по 20 штук.
Производные дифенилметана [5]
1.Амизил (Amizylum)
2-диэтиламиноэтлового эфира бензиновой кислоты гидрохлорид;
Синонимы: Бенактизтн, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzinum, Cafron, Cevenol, Lucidil, Nervatil, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquielune и другие.
Белый кристаллический порошок. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным эфирам дифенилуксусной кислоты.
Амизил обладает разносторонней фармакологической активностью, оказывает умеренное спазмалитическое, прогистаминное, антисеротопиновое, местноанестезирующее действие. Наиболее выражены его холинометические свойства; он блокирует центральные и периферические коменорецепторы. В связи с сильным влиянием на центральные холинореактивные системы амизил относят к группе центральных холинометиков.
Влияние амизила на ЦНС выражается в угнетении судорожного и токсического действия антихолиноэстеразных и холиномиметических веществ, с успокаивающтм действием, усиление действия барбитуратов и других снотворных средств. Амизил угнетает также кашлевой рефлекс. Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (расширяются зрачки, уменьшается секреция желез).
Как центральное холинометическое средство амизил эффективен при болезни Паркинсона и других экстрапирамидальных расстройствах.
В анестезиологической практике амизил можно использовать при подготовке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Как мидриотическое средство амизил удобен для диагностических целей: вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.
Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь в таблетках по 0.001 – 0.002г 3-4 раза в день. Курс лечения 4-6 недель.
Препарат противопоказан при глаукоме.
Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0.001- 0.002г (1-2мг) и порошок.
Производные фенотиазина
1. Аминазин.
гидрохлорид 10-(3-диэтиламинопропил)-2-хлорофенотиазина.
Гидроскопичекий мелкокристаллический порошок белого или кремового цвета. Легко растворим в воде.
Аминазин оказывает своеобразное действие на нервную систему, что отражается на многих её функциях. Под влиянием аминазина происходит снижение двигательной активности и понижается тонус скелетной мускулатуры. Он вызывает явный транквилизирующий и гипнотический эффект. Вместе с тем он значительно усиливает и удлиняет действие наркотических, снотворных и анальгетических веществ. В частности, он удлиняет и пролонгирует действие гексенала, тиопентала, лембутала, морфина. Противосудорожные свойства аминазина проявляются при судорогах разного происхождения неодинаков. Он предупреждает судороги при действии никотина, но неэффективен в отношении судорог, вызываемых атрихином и текротоксином. Холинолитические свойства аминазина в большей степени проявляются в отношении м-холинорецепторов. Можно считать, что он обладает атропиноподобны действием. Аминазин уменьшает проницаемость капилляров и обладает проивовосполительным действием.
Его назначают внутрь после еды в виде драже по 25-50мг 2-3 раза в день и внутримышечно по 5мл -0.5% раствора или внутривенно по 1мл 2.5% раствора и 10мл 40% раствора глюкозы .
Аминазин может вызывать побочные эффекты : сухость во рту, тошноту, потерю аппетита, боли в подложечной области, желтуху, миоз или мидриаз.
2.Метеразин.
Дималеат 10-[3-(1-метил-4-пиперазенил) пропил] 2 хлорфенотиазин.
Синонимы: Capazine, Compazine.
Белый кристаллический порошок, растворим в воде. По транквилизирующему и противорвотному эффекту он превосходит аминазин в 3-4 раза, по способности потенцировать действие наркотических веществ он не уступает аминазину.
Метеразин применяют при лечении психозов, которые сопровождаются состоянием беспокойства, напряжённости, агрессии, как противорвотное.
Препарат назначают внутрь по 5-10г 3-4 раза в день.
3. Этаперазин.
Дигидрохлорид 10-{3-[4-(2-оксиэтил) пинеразинил] пропил}-2-хлор-фенотиазина.
Синонимы: Perhenazine, Trilafon.
Этаперазин по химческому строению сходен с метеразином, отличаясь от него тем, что содержит в боковой цепи гидроксил. Этаперазин превосходит аминозин по транквилизирующему эффекту в 5 раз, а по влиянию на высшую нервную деятельность и противорвотному действию в 10 раз. По способности потенцировать действие наркотиков, адренолитическим и хоменолитическим свойствам этаперазин соответствует метеразину. Этаперазин в 2 раза менее токсичен, чем аминазин.
Этаперазин применяют при психоневрозах, которые сопровождаются состоянием тревоги, страха и напряжённости, при шизофрении и других душевных заболеваниях, когда необходимо иметь седативный эффект, а также как противоснотворное.
Его назначают внутрь, обычно по 10-12 мг в день.
Транквилизаторы разных химических групп
1 . Оксилидин (Oxylidinum)
3-бензогилсихинуклидина гидрохлорид;
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Оксилидин оказывает успокаивающее действие. Он уменьшает возбудимость ЦНС, усиливает эффект снотворных, наркотических, анальгезирующих и местноанестезирующих средств. Кроме того, оказывает умеренное антигинертензивное действие.
Оксилидин малотоксичен. Хорошо всасывается при парентеральном или пероральном применении.
Назначают оксилидин при не резко выраженных тревожно-депрессивных состояниях, особенно при заболеваниях связанных с расстройствами мозгового кровообращения, а также при невротических и нервозоподобных тревожно-депрессивных состояниях разного генеза.
Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно.
При лёгких формах болезни и в качестве поддерживающих терапии оксилидин назначают внутрь.
Оксилидин противопоказан при выраженной гипотензии и нарушении функции почек.
Формы выпуска: таблетки по 0.002 и 0.005г (20 и 50); 2% и 5% растворы в ампулах по 1мл.
2 . Мебикар . (Mebicarum)
2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетраазатицикло (3,3,0) октандиол-3,7;
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде; растворим в спирте. Обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.
Применяют мебикар при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с явлениями раздражительности, эмоциональной возбудимости, тревоги, страха. Можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.
При приёме мебикара возможны аллергические реакции (кожный зуд). В подобных случаях необходимо отменить препарат. Могут снижаться артериальное давление и температура тела, которые нормализуются самостоятельно.
Форма выпуска: таблетки по 0.3 и 0.5г в упаковке по 10 штук.
3. Триоксазин (Trioxazin)
4-(3,4,5-триметоксибензоил)-морфолин, или N-(3,4,5-триметоксибензоил)-тетрагидро-1,4-оксазин;
Синонимы: Триметозин, Sedoxazin, Trimetozinum, Trimetozine.
Оказывает умеренное транквилизирующее действие, сочетающееся с активизацией, некоторым повышением настроения без сонливости и интеллектуальной заторможенности. Не подавляет моно полисинаптические рефлексы, в связи с чем не оказывает миорелаксирующего действия.
Применяют при невротических расстройствах, проникающих с преобладанием гипостетических проявлений (адинамия, вялость, заторможенность).
Препарат назначают внутрь (после еды), обычно 0.3г (1 таблетка) 2 раза в день. При лёгких невротических состояниях суточная доза может составлять 0.6-0.9г (по 1 таблетке 2-3 раза в день).
Триоксазин обычно хорошо переносится и может использоваться в стационарных и амбулаторных условиях.
При длительном применении триоксазина возможно развитие психического привыкания.
Форма выпуска: таблетки по 0.3г в упаковке по 20 штук.
4. Грандаксин (Grandaxinum)
1(3,4-диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5Н-2,3-бензодиазепин;
Синонимы: Tofizopam, Tofizapanum.
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Препарат получен в результате «модификации» молекулы диазепама. Подобно диазепаму и другим веществам бензодиазепинового ряда обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия.
Применяют при неврозах и неврозопдобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан, также, при синдроме алкогольной абстиненции. Назначают внутрь по 0.005-0.1г (50-100мг) 1-3 раза в день.
При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшение дозы. Возможны диспепсические явления, аллергические реакции, что также требует отмены препарата. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 месяца беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0.005г (50мг) в упаковке по 20 штук.
Механизм действия транквилизаторов [8]
Механизм действия транквилизаторов сложный и не вполне выясненный. Как показали исследования многих авторов, они оказывают выраженное влияние на кору головного мозга, таламические образования, ретикулярную формацию стволовой части головного мозга, вегетативные центры гипоталамической области, лимбические структуры, гипофиз. Есть основания предполагать, что они подавляют активность ферментных систем и таким путём угнетают основные химические процессы в клетках, в частности те процессы, с которыми связана межнейронная передача возбуждения, особенно в области ретикулярной формации. По наблюдениям ряда исследований, большие транквилизаторы предупреждают реакцию «пробуждения», то есть десинхронизацию потенциалов коры головного мозга, возникающую в результате внешних раздражений. Поэтому можно считать, что существенным моментом в механизме действия больших транквилизаторов является их способность подавлять передачу импульсов с восходящих путей неспецифической активизирующей системы к коре головного мозга.
Транквилизаторы – производные 1,4-бензодиазепина – занимают особое место среди применяемых в настоящее время психотропных средств. Их спектр фармакологического действия характеризуется значительной широтой и многообразием терапевтических эффектов, что способствует применению этих препаратов в различных областях медицины.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8
